Calciumantagonist
En calciumantagonist er et stof der hæmmer kroppens calciumkanaler. Calciumkanaler spiller en rolle i forbindelse med kontraktion af blodkar og kontraktilitet af hjertemusklen. Disse stoffer virker karafslappende og nedsætter hjertets pumpekraft. Calciumantagonister anvendes derfor hovedsageligt til behandling af hypertension, angina pectoris og arytmi.
Virkningsmekanisme
Calciumantagonister virker ved at hæmme volt-styrede calciumkanaler i hjertemuskel og blodkar. Hæmning af calciumkanalerne sænker den intracellulære calciumkoncentration som medfører nedsat muskelsammentrækning. I hjertet bevirker den nedsatte calciumkoncentration en nedsat kontraktilitet (sammentrækningskraft). I blodkar sker der en nedsat sammentrækning af glatmuskulaturen i karvæggen og dermed øges karrets diameter, et fænomen der kaldes vasodilation. Calciumantagonister virker kun på glatmuskulaturen i arterier. Vasodilationen nedsætter den totale perifære modstand, mens den nedsatte kontraktilitet af hjertet sænker hjertets minutvolumen. Fordi blodtrykket afhænger af både perifær modstand og minutvolumen, forårsager calciumantagonister et blodtryksfald.[1]
Når blodtrykket er nedsat vil den kraft som hjertet skal bruge for at pumpe blod ud i kredsløbet også være nedsat. Det arbejde som hjertet skal udføre vil derfor være mindre ligesom mængden af krævet oxygen også vil være det. Dette lindrer symptomerne ved iskæmisk hjertesygdom som angina pectoris.[1]
Grupper
Calciumantagonister deles sædvanligvis i tre grupper efter hvor meget de påvirker hhv. hjerte og blodkar. Dihydropyridingruppen er selektive for blodkar, og har nærmest ingen virkning på hjertet. Stoffer i phenylalkylamingruppen har kun ringe virkning på blodkar, men derimod større virkning på hjertet og anvendes derfor til behandling af arytmi. Den sidste gruppe, benzothiazepingruppen, ligger ca. imellem de to andre grupper ift. selektivitet.[1]
Bivirkninger
Hyppige bivirkninger ved dihydropyridiner er ødemer, postural hypotension, hovedpine og rødmen. Verapamil og diltiazem øger risikoen for bradykardi og AV-blok, mens verapamil også hyppigt forårsager forstoppelse.[1]
Calciumantagonister i klinisk brug
Følgende calciumantagonister var i klinisk brug i Danmark pr. april 2013 (handelsnavne er anført i parentes):[2]
Dihydropyridiner:
- Amlodipin (Amlopharm, Norvasc®)
- Felodipin (Felodin, Plendil®)
- Isradipin (Lomir® Retard)
- Lacidipin (Lacipil®)
- Lercanidipin (Lercastad, Lercatio, Zanidip®)
- Nifedipin (Adalat®)
- Nimodipin (Nimotop®)
- Nitrendipin (Baypress®)
Phenylalkylaminer:
- Verapamil (Hexasoptin® Retard, Isoptin® Retard, Veraloc®)
Benzothiazepiner:
- Diltiazem (Cardil, Cardizem®, Myonil®, Tildiem® LA)